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达克替尼299804河南代购价格,购买渠道,咨询V商skrjsd到付包邮还有58天15小时过期

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信息编号:201801182 王小汿发布

2018年01月18日

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王女士 IP:27.186.231.* 查询中...

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信息内容

简介

达可替尼Dacomitinib(PF-00299804)是美国辉瑞公司(Pfizer)为作为一线药物治疗晚期非小细胞肺 癌(NSCLC)患者使用而研制的第二代人表皮生长因子受体(HER)抑制剂。

分子结构式

分子量488.0

分子式C24H25ClFN5O2 . H2O

临床药形态 游离碱

靶点Her1(IC50=6 nM),Her2(IC50=45.7 nM),Her4(IC50=74.0nM)

剂量和给药方法

达可替尼的最低剂量是30mg每天一次口服,标准剂量为45mg每天一次口服。应空腹(至少进食前1小时或后2小时)服用Dacomitinib所有剂量。

药代动力学

达可替尼的半衰期是46-72小时,口服6-7小时后到达最高血药浓度,经过5个半衰期达到稳定血药浓度(4-6倍初始血药浓度)。表观清除率为19-29升/小时,表观分布容积为1920-2620升。血药浓度与剂量成线性关系。食物或抗酸药对Dacomitinib的血药浓度影响很小。

药物相互作用

达可替尼是CYP2D6抑制剂,尽量避免使用强的CYP2D6抑制剂,如:奎尼丁, 西咪替丁、帕罗西汀, 氟西汀等。CYP2D6抑制剂会大大增加达可替尼的血药浓度,从而增加副作用。同时应避免使用强的CYP3A4抑制剂和CYP3A4诱导剂。

强的CYP3A4抑制剂(会增加达可替尼的血药浓度):

阿扎那韦[atazanavir],环丙沙星[ciprofloxacin],克拉霉素[clarithromycin],印地那韦[indinavir],伊曲康唑[itraconazole],酮康唑[ketoconazole],萘法唑酮[nefazodone],那非那韦[nelfinavir],利托那韦[ritonavir],沙奎那韦[saquinavir],泰利霉素[telithromycin],醋竹桃霉素 [troleandomycin],伏立康唑[voriconazole],或葡萄柚或葡萄柚汁等。

强的CYP3A4诱导剂(会减少达可替尼的血药浓度):

利福平[rifampicin],利福布丁[rifabutin],利福喷丁[rifapentine],苯妥英[phenytoin],卡马西平[carbamazepine],糖皮质激素药物(强的松>考的松>地塞米松),苯巴比妥[phenobarbital],圣约翰草,螺内脂,麦角胺,乙琥胺,贯叶金丝桃素,烟草和酒精等。

临床有效率

装药说明

剂量换算

达可替尼是游离碱,临床剂量:非正版剂量=1:1。

工具

(1)胶囊可用普通胃溶胶囊(0号胶囊比较大,如果病人吞不下,可换成小号的)

(2)辅料可用药用淀粉(预胶化淀粉),辅料质量是达可替尼的2倍以上即可。作用:促进药物吸收,加快溶出速度。

(3)筛子可用50-60目的筛子,作用:过滤掉粗颗粒,混合更加均匀。

(4)天平可使用0.001g电子天平,当然0.0001g电子天平更好。

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